libération ciblée
pour des traitements sur mesure

Combiner la circonscription du médicament au niveau du tube digestif et sa bioactivation locale dans le côlon constitue l’une des meilleures stratégies en vue d’améliorer l’index thérapeutique d’une traitement pharmacologique. L’entreprise priorise cette approche avec des prodrogues inhibitrices de PDE4 afin de traiter les MICI.

Notre candidat principal, GT-2108, rencontre tous les critères de notre plateforme de libération ciblée.

GT-2108

  • la cible n’est atteinte que lorsque la substance active est libérée par l’activation de la pro-drogue au site d’inflammation
  • la prodrogue possède une faible perméabilité au niveau du petit intestin
  • aucune bioactivation prématurée ne se produit dans le tractus gastro-intestinal supérieur
  • une conversion enzymatique efficace en molécule active permet une libération ciblée au niveau du côlon

Approche restreinte au tractus gastro-intestinal

Suivant l’administration par voie orale, les prodrogues de giiant sont au départ sous une forme inactive, avec une absorption orale limitée et demeurent circonscrites au tube digestif. Cette approche évite l’exposition systémique de l’actif, qui pourrait entraîner la survenue d’effets secondaires. Une fois activée par le microbiome intestinal, la forme active se retrouve en forte concentration, se limitant au site inflammatoire. Un meilleur profil d’innocuité est attendu avec une telle libération ciblée.

PDE4 cible

La plateforme de libération ciblée de giiant vise l’enzyme phosphodiesterase-4 (PDE4) comme première cible thérapeutique. Le PDE4 est exprimé dans de nombreuses cellules immunitaires et pro-inflammatoires. L’inhibition de la PDE4 réduit l’expression des facteurs de transcription tels le NF-κB, limitant ainsi la production des médiateurs pro-inflammatoires impliqués dans les maladies intestinales chroniques de intestin, tels le TNF-alpha et autres cytokines.

Vous voulez en savoir plus?