libération ciblée
pour des traitements sur mesure
Notre candidat principal, GT-2108, rencontre tous les critères de notre plateforme de libération ciblée.
GT-2108
- la cible n’est atteinte que lorsque la substance active est libérée par l’activation du promédicament au site d’inflammation
- le promédicament possède une faible perméabilité au niveau du petit intestin
- aucune bioactivation prématurée ne se produit dans le tractus gastro-intestinal supérieur
- une conversion enzymatique efficace en molécule active permet une libération ciblée au niveau du côlon
Stratégie restreinte au tractus gastro-intestinal
Après l’administration par voie orale, les promédicaments de giiant existent d’abord sous une forme inactive, avec une absorption orale limitée, et demeurent restreintes au tube digestif. Cette stratégie évite l’exposition systémique à la forme active, qui pourrait entraîner la survenue d’effets secondaires. Une fois activée par le microbiome intestinal, la forme active se retrouve en forte concentration, limitée au siège de l’inflammation. Un profil d’innocuité plus favorable est attendu avec une telle libération ciblée.
Cible : PDE4
La plateforme de libération ciblée de giiant vise l’enzyme phosphodiestérase 4 (PDE4) comme première cible thérapeutique. L’enzyme PDE4 est exprimée dans de nombreuses cellules immunitaires et pro-inflammatoires. L’inhibition de la PDE4 réduit l’expression des facteurs de transcription tels que le NF-κB, limitant ainsi la production des médiateurs pro-inflammatoires jouant un rôle dans les maladies inflammatoires chroniques de l’intestin, comme le TNF-alpha et d’autres cytokines.
